1996年何大一教授提出高效抗反转录病毒联合治疗方案（鸡尾酒疗法），联合使用3种或以上高效抗反转录病毒药物，作用于HIV的不同复制环节，不但能最大限度地抑制其复制，而且能有效减少单一用药产生的抗药性。经多年的实践证实，目前该疗法是艾滋病的最有效治疗方法，长期足量用药是最重要的原则。
治疗目标
高效抗反转录病毒联合治疗目标主要有：
- 减少HIV相关疾病的发病率和病死率、 减少非艾滋病相关疾病的发病率和病死率，使患者获得正常的期望寿命，改善生活质量；
- 抑制病毒复制使病毒载量降低至检测下限并减少病毒变异；
- 重建或者维持免疫功能；
- 减少异常的免疫激活；
- 减少HIV的传播，预防母婴传播。
治疗时机
第三版《艾滋病诊疗指南》指出，成人一旦确诊为HIV感染者，若无禁忌应尽早启动抗 HIV药物治疗，不再以CD4+ T淋巴细胞数低于500个/μL为界；对于合并机会性感染的 HIV感染者，在感染得到控制、病情稳定后也应及早开始抗病毒治疗；对于感染HIV的婴幼儿，亦主张及早抗病毒治疗，对于五岁以内的幼儿，确诊后即启动抗病毒治疗；对于感染 HIV的孕产妇，应予以全程、联合抗病毒治疗，寓防于治。
治疗药物及选择
目前国际上抗反转录病毒治疗药物共有六类30余种，这六类是：核昔类反转录酶抑制剂（NRTIs）、非核昔类反转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂、融合抑制剂（FIs）及CCR5抑制剂。目前国内的抗反转录病毒治疗药物有NRTIs、NNRTIs、PIs 和整合酶抑制剂四类18种，如替诺福韦、阿巴卡韦、齐多夫定、拉米夫定、恩曲他滨、奈韦拉平等。
抗反转录病毒治疗药物常见的不良反应有：
- 胃肠道不适，恶心、呕吐、腹泻等；
- 肝功能损害，转氨酶升高，肝脏脂肪变性等；
- 肾功能损害，排泄功能下降，诱发糖尿病等；
- 皮疹；
- 神经精神症状，头痛、头晕、失眠、抑郁等。
个别药物还可能导致严重的不良反应，如齐多夫定的骨髓抑制作用，阿巴卡韦的严重过敏反应等。
对于成人及青少年、儿童、孕妇、哺乳期妇女等不同人群，第三版《艾滋病诊疗指南》提供了详细的一线和二线治疗指导方案，由医生根据患者的临床情况制定相应的个体化治疗方案，患者请严格遵医嘱进行治疗。
治疗影响因素
艾滋病治疗关键是做到早发现、早诊断、早治疗，并加强服药管理与监测，长期、足量用药是艾滋病治疗最重要的原则，提高治疗依从性是治疗有效的根本保证。
治疗依从性（treatment compliance）指病人按医生规定进行治疗，与医嘱一致的行为，习惯称病人“合作”，反之则称为非依从性。抗反转录病毒治疗服药的长期性、用药的复杂性、 药物的不良反应使患者的治疗依从性普遍较差。帕特森（Paterson）等人发现，PLWHA的治疗依从性只有达到95%以上才会有理想的病毒抑制效果，治疗依从性降至80%时，病毒抑制失败率迅速上升至80%。我国PLWHA的治疗依从性水平较低，达95%以上的人只有15.1%，达90%以上的人只有67.51%。
影响治疗依从性的因素主要有：
- 治疗相关因素：药物不良反应、治疗方案复杂性、治疗时长、医患关系；
- 病人自身因素：躯体健康状况，认知与心理健康，物质滥用行为，年龄、文化水平等人口学特征；
- 社会因素：社会支持状况与歧视程度。